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Articolo pubblicato il 17-11-2006
da Alessandra Iorio
Numero 33-34 - Anno 3
17 Novembre 2006
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Attenzione al pompelmo durante l’assunzione di farmaci
Il pompelmo è un agrume ottenuto da un incrocio fra l’arancia e il pummelo o pampaleone
(Citrus maxima o C. Grandis Linnaeus). É un frutto ricco di proprietà nutritive
rappresentate dalle fibre e dalle vitamine A, B e C. La buccia contiene oli essenziali
a cui, da circa vent’anni, gli erboristi attribuiscono azione antidepressiva ed antisettica.
In più, sembra che l’estratto di semi di pompelmo sia un antibiotico naturale.
In farmacologia, questo agrume non è conosciuto per le suddette proprietà ma per altre
caratteristiche. Nel 1989 uno studio sperimentale ha osservato che una sostanza come il
succo di pompelmo può, se assunta in concomitanza con svariati e specifici farmaci,
interferire con il loro metabolismo.
Ogni farmaco nell’organismo viene assorbito, distribuito, metabolizzato ed eliminato.
Ci sono molti fattori che interferiscono con queste tappe della farmacocinetica provocando
una alterazione della concentrazione del farmaco nel sangue.
Il succo di pompelmo, in particolare, agisce a livello epatico compromettendo il metabolismo
di specifici farmaci: esplica la sua azione inibendo selettivamente il sistema
enzimatico della citocromo CYP3A4, la quale interviene nel metabolismo di primo passaggio
dei medicinali.
La sua inibizione da parte del succo di pompelmo comporta un aumento
della biodisponibilità di numerosi farmaci e la conseguente tossicità di essi che si
esprime nell’insorgenza di effetti collaterali importanti. I farmaci che hanno potenziali
interazioni con l’agrume sono riportate nel seguente schema.
| classe |
farmaco |
Effetti collaterali |
| anoressizzanti |
Sibutramina |
Aumento tossicità |
| antiaritmici |
Amiodarone, Propafenone, Chinidina, Carvediolo |
Aritmia |
| Antistaminici |
Terfenadina |
Aritmia, prolungamento tratto QT |
| calcioantagonisti |
Amlodipina, Felodipina, Nifedipina, Nimodipina, Diltiazem, Verapamil |
Tachicardia, ipotensione |
| Chemioterapici |
Etinilestradiolo, Progesterone, Prednisone |
Aumento biodisponibilità del farmaco |
| Immunosoppressori |
Ciclosporina, Tacrolimus |
Insuff. Epatica/ renale, aumento immunosoppressione |
| Inibitori della proteasi HIV |
Saquinavir |
aumento tossicità |
| Neurologici |
Carbamazepina, Fenitoina, Clomipramina |
Sonnolenza,atassia, nausea, depressione respiratoria |
| Statine |
Lovastatina, Atorvastatina, Simvastatina |
Miopatia, cefalea, rabdomiolisi |
| Altri |
Metadone, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil,Teofillina, Warfarina |
Ipotensione, depressione respiratoria, cefalea, vampate di calore, dispepsia. |
Si tratta in generale di farmaci con biodisponibilità orale intermedia o bassa
legate al metabolismo di primo passaggio mediato dalla CYP3A4. Ciò che si evince dallo
schema è che gli effetti collaterali sono decisamente rilevanti e gravi.
È bene sottolineare che l’importanza clinica dell’interazione pompelmo-farmaci
dipende da vari fattori:
- farmaco coinvolto (nel caso di un calcio-antagonista di largo consumo come la
nifedipina che ha una biodisponibilità del 15%1, in presenza di succo di pompelmo
può triplicare la sua concentrazione ematica.
Le conseguenze nei pazienti ipertesi borderline sono un aumento della frequenza
cardiaca e una riduzione della pressione).
- paziente (la presenza di condizioni avverse predisponenti; gli anziani possono
avere una minore capacità di compensare eccessive concentrazioni di farmaco).
- tipo di somministrazione(dose, somministrazioni ripetute…)2
È stato rilevato che l’azione del succo di pompelmo si verifica dopo l’ingestione di un
solo bicchiere della bevanda o con un frutto fresco e che l’inibizione della CYP3A4 ha una
durata di 24 ore dall’assunzione3. Questa scoperta presuppone un’attenzione maggiore
da parte sia dei medici sia degli stessi pazienti in trattamento con i farmaci su esposti.
Quindi, è da evitare l’assunzione di pompelmo da parte di pazienti che fanno uso di farmaci
che contengono, nel foglietto illustrativo, l’avvertenza della “cautela d’uso”.
Didascalie
1: Spece J D. Drug interactions with grapefruit . J AMC 2002; 167 (8): 848
2: David G. Bailey , London, Health Sciences Centre and University of Western Ontario, Canada
3: McNeece J. Grapefruit juice interactions, Aust Prescr 2002; 25: 37
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Autore: Alessandra Iorio
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